Ibrutinib抗癌性の活動的な薬剤の99.9%純度IbrutinibはCAS 936563-96-1を粉にする

IbrutinibのFuctionそして適用

Ibrutinibは浄化されたBtk.PCI-32765 （Ibrutinib）のための0.46 nMのIC50の高く有効な不可逆BTKの抑制剤危険度が高いゲノムの異常に関係なくCLL/SLL PTSで非常に活発、よく容認されてである。フォローアップが短いが、PCI-32765 （Ibrutinib）がCLL PTSのための重要で新しい目標とされた処置のアプローチであるかもしれないことを高い回答比率および非常に低い進行率は提案する。全大胆のヴィヴォの前の試金では、T細胞の活発化に影響を及ぼしていない間PCI-32765 （Ibrutinib）は約0.2のμMのIC50の人間BCRの活発化を、防ぐ。CD40またはBCRの処置はERK1/2、PI3KおよびNFκBを含むこのキナーゼによって活動化させたBTKのチロシンのリン酸化の阻止のPCI-32765 （Ibrutinib）結果を用いるCLLの細胞を活動化させ、また効果的に下流の存続の細道を廃棄する。さらに、PCI-32765 （Ibrutinib）はCLLの細胞の活発化誘発拡散を生体外で防ぎ、溶ける要因（CD40L、BAFF、IL-6、IL-4およびTNF-α）、fibronectinの約束およびstromal細胞接触を含む小生息区から効果的にCLLの細胞に外的に提供される存続信号を禁じる。PCI-32765はPharmacyclicsによって最初に開発される。そして関係者は段階の間私臨床試験誘われる。