Thymopentinの未加工ホルモンはCAS 69558-55-0の化学中間物を粉にする

高い純度RawsはThymopentin CASを粉にする:69558-55-0薬剤の中間物Thymopentin （TP-5）

製品紹介:

病理学の効果
Thymopoietin （thymopoietin）は胸腺のティッシュにあり、49アミノ酸を含み、そして胸腺および周辺T細胞の微分を促進し、ボディの免疫機能を調整することのような生物活動がある内生ポリペプチドである。アミノ酸から成っているthymopentin （TP5）はthymosinの活性中心の32-36 5アミノ酸の残余だけ含んでいるが、効果的にthymosinの生物活動を維持できる。1985年に商号Timunoxの下のイタリアで販売以来、TP5は慢性の肝炎、エイズ、重症急性呼吸器症候群（severeacuterespiratorysyndrome、SARS）および他の病気を含む病気の臨床処置そして防止でimmunomodulatorとして使用された。Thymopentinにthymosinが免疫組織を調整するために、前Tリンパ球の微分そして成熟を引き起こすことができるのとあり成長したTのリンパ球の免疫の活動を調整する同じ機能が。いろいろ免疫の無秩序のために、生来のathymus、thymectomy、老年性のthymic萎縮、伝染、腫瘍および自己免疫疾患のような、免疫機能は異なったTのリンパ球のサブセットの割合そして機能の変更が低い原因である。この薬は免疫反応を正常化する規定する効果をもたらす。

病理学の効果
1. T細胞の微分および成熟を引き起こし、促進しなさい。
2. CD4/CD8を常態にがちであるTのリンパ球のサブセットの割合を調節しなさい。
3. 大食細胞の食作用を高めなさい。
4. 赤血球によって仲介される免疫機能を高めなさい。
5. ChemicalbookのNK細胞（NK）の活力を改善しなさい。
6. interleukin2 （IL-2）の生産のレベルおよび受容器の表現のレベルを増加しなさい。
7. 周辺血の単核の細胞のγインターフェロンの生産を高めなさい。
8. 血清の芝地の活動を高めなさい。

準備
TP-5の準備方法は主に液体段階の統合および固相の統合である
1. TP-5の液体段階の統合:
（1） Boc （tert-butoxycarbonyl）およびFmoc （9-fluorenylmethoxycarbonyl）の作戦を結合するliquid-phase方法を使用してTP-5の統合:保護されたアミノ酸の原料は次のとおりである:HCl·H-Tyr （Bzl） - OBzl、Boc Valオハイオ州、Fmoc非対称多重処理システム（OtBu） -オハイオ州、Fmoc-Lys （BocChemicalbook） -オハイオ州およびFmoc-Arg （Pbf） -オハイオ州はアルカリの中和の試薬として、凝縮の試薬凝縮の時間である2h、反作用の溶媒であるchlor N-methylmorpholi （NMM）使用されるボップを踊ることである。最後に、保護のグループの取り外しシステムはtrifluoromethanesulfonic酸/trifluoroacetic酸（TFMSA/TFA）を+アニソール採用し、2hのための0ºCで反応する。
（2）はBocのアミノの保護作戦および液体段階のTP-5を総合するためにカーボン鎖の段階的な方法を採用する:アミノ グループはBoc HCl/ジオキサンの保護システムを、DCCHOBt凝縮得る十分に保護されたBoc-Arg （TOS） - Lys （Z）を-採用する非対称多重処理システム（OBz1） - Val-Tyr （Bz1） - OMeは、鹸化の後で、使用TFA/TFMSA+anisoleの1hのための室温でアニソール、およびo-methylphenol、反応し、白い水晶を得るために側鎖を取除きそして全体収穫をその後である30%浄化する。
（3）液体段階の最低の保護作戦を使用してTChemicalbookP-5の段階的な統合:アミノ酸の保護作戦は次のとおりである:HC1·Tyr-OMe、Boc Valオハイオ州、Boc非対称多重処理システム（OBz1） -オハイオ州、Boc-Lys （2C1Z）ジペプチド、tripeptideおよびtetrapeptideを形作るために-オハイオ州、Z Argオハイオ州、DCCHOBtは凝縮する保護されたpentapeptideを形作るためにHBTUは凝縮しターゲット プロダクトを得るために側鎖の保護を取除くのに最終的にPd/Cのhydrogenolysisを使用する。前提で主要な側面反作用が起こらないこと、HFの強い酸の開裂を避けることができる側鎖の基はできるだけ保護されない。条件は産業化のためにより穏やか、より適している。

2. TP-5 solid-phase統合
solid-phase方法に主に2つの統合の保護作戦、Boc/BzlおよびFmoc/OtBuがある。
（1） Bocのsolid-phase統合方法:Bocの統合方法の主要な作戦はαアミノの保護のグループとしてTFA取り外し可能なBocを採用することであり側鎖の保護はベンジル アルコールを採用する。統合の間に、Bocアミノの酸派生物はMerrifieldまたはMBHAの樹脂に共有に架橋結合する、BocはTFAによって取除かれる、自由なアミノ ターミナルはトリエチルアミンと中和し、次に次のアミノ酸はDCCによって、そして最終的に取除いた保護を大抵採用するHF方法かTFMSA方法を活動化させ、つながれ。
（2） Fmocのsolid-phase統合方法:Fmoc方法とBoc方法間の基本的な相違は基盤によって取除くことができるFmocがαアミノのグループの保護グループである、側鎖の保護はTFA取り外し可能なtert-butoxy、等を使用することであり、樹脂は90%のTFA取り外し可能なp-alkoxybenzylアルコール樹脂およびChemicalbook1%のTFA取り外し可能なdialkoxybenzylアルコール樹脂を採用する。最終的なdeprotectionは強い酸処置を避ける。アミノの保護のグループが酸に安定していることであるのでFmocの利点、およびそれはTFAおよび他の試薬との処置によって影響されない。それはただ穏やかなアルカリと扱われる必要がありβ2脱離反応によって取除くことができる。それは第三アミンと中和する必要はないしFmocにグループ自動化された統合に便利を持って来る反作用の進歩を検出して容易である独特の紫外線吸収がある。但し、Fmocによって保護されるアミノ酸は高く、統合の費用は相応じて高い。TP-5のFmocの固相の統合では、Wangの樹脂は使用される、DMFは溶媒である、DIC-HOBtは凝縮し、側鎖の保護作戦は次のとおりである:Fmoc-Arg （Pbf） -オハイオ州、Fmoc-Lys （Boc） -オハイオ州、Fmoc非対称多重処理システム（OtBu） -オハイオ州、Fmoc Valオハイオ州およびFmoc-Tyr （tBu） -オハイオ州。

使用
第一次か二次免疫不全の処置のためのImmunosuppressive代理店
1. 18歳にわたる慢性の肝炎の患者のため。
2. さまざまな第一次か二次Tのリンパ球の不足病気。
3. ある特定の自己免疫疾患（慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス等のような）。
4. いろいろな種類の細胞はChemicalbookの伝染性機能の病気から自由である。
5. 腫瘍のAdjuvant処置。

化学特性
TPは子牛の胸腺から得られるポリペプチドである。2つの同じようなタイプはある:thymosin-I （TP-I）およびthymosin-II （TP-II）。TP-IIは13アミノ酸から成っている49ペプチッドである。TP-IとTP-IIの構造違いは絹1およびTP-IIのペプチッド鎖のSu 43がGan 1およびTP-Iのグループ43に変わることである。精液の32場合36のpentapeptideはTP-IIに生体内および生体外のT細胞の微分の活動を示した。49アミノ酸の5つは生理学的に活発であり、spermideのvalertin 5のペプチッド、timopentinは、人工的に総合され、臨床的に使用される。さらに、牛のような脾臓から隔離される化学本（splenin）はTP-IIに類似している、従ってそれはTP-IIIと呼ばれる。TP-IIの人工的に総合された5ペプチッドは一時的に胸腺のsynthesin （TPe）と呼ばれ、TP-IIIの総合された5ペプチッドは一時的に脾臓のsynthesin （SPe）と呼ばれる。neuromuscular伝達のTP-IIそしてTPeの行為は、T細胞の前駆物質の細胞の微分を生体外で引き起こし、b細胞の微分を禁じる。TP-IIIおよびSPeは前駆物質の細胞Tおよびb細胞のの微分を引き起こすことができる。Ubiquitinは74アミノ酸の残余で構成され、T細胞およびb細胞の微分を引き起こすことができる。それは動物組織に広く（を含む胸腺）および植物および菌類の細胞あり、免疫機能と関連している。