C25h28n8o2 Linagliptinの活動的な薬剤の原料CAS 668270-12-0

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製品名:Linagliptin
CAS:668270-12-0
MF:C25H28N8O2
MW:472.54
EINECS:1308068-626-2
ファイルMolの:668270-12-0.mol
融点:202 ºC
沸点:661.2±65.0 °C （予測される）
密度1.39

記述

Linagliptin （TrajentaR、TradjentaTM、TrazentaTM、TrayentaTM）はdipeptidylのペプチダーゼ4の口頭、非常に選択的な抑制剤で、nonrenalのルートで主に除去されるべきクラスの最初の代理店である。Linagliptinはタイプ2の糖尿病の大人の処置のための示された毎日の使用である今度ばかりは。
それによりincretinのホルモン（グルカゴンそっくりのペプチッド1 [GLP-1]およびブドウ糖依存したinsulinsotropicペプチッド）の低下を防ぎ、postprandialブドウ糖の脱線を減少させる酵素DPP-4の禁止によって血ブドウ糖のレベルを下げるタイプ2のdiabetesLinagliptinの行為の処置。選択式にDPP-4を目標とすることによって、linagliptinにより可能性としてはinsulineおよびグルカゴンの分泌に対するブドウ糖の効果によって仲介されるブドウ糖依存したpostprandialブドウ糖の脱線と絶食血ブドウ糖のもっと生理学的に基づいた制御を引き起こす。linagliptinの利点はinsulineのincretin刺激された解放がブドウ糖の扶養家族であるので、linagliptinはhypoglycaemiaの低い発生と関連付けられることである。さらに、DPP-4抑制剤に薬物薬剤の相互作用のための低い潜在性がある（チトクロームP450 [CYP]によって3A4/5）新陳代謝するsaxagliptinを除いて一般によく容認され、体重に対する最低か中立効果をもたらす。
PharmacokineticsLinagliptinは適度な口頭生物学的利用能を示し、急速に吸収される。タイプ2の糖尿病の処置の潜在的な使用を用いるUsesA小説の有効で、選択的なdipeptidylのペプチダーゼ4 （DPP-4）の抑制剤。
Usesdipeptidypeptidaseの抑制剤、antidiabetic
Useshighlyの有効なCD26抑制剤

GCまたはLC固まりの分光測定によってLinagliptinの定量化のための内部標準として使用のために意図されているUsesLabeled Linagliptin。